植物活性成分
- 中文名
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柠檬苦素
- 英文名
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Limonin
- 异名
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柠檬烯、白鲜内酯,黄柏内酯;吴茱萸内酯
- 化学名
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11H,13H-Oxireno(d)pyrano(4',3':3,3a)isobenzofuro(5,4-f)(2)benzopyran-4,6,13(2H,5aH)-trione, 8-(3-furyl)decahydro-2,2,4a,8a-tetramethyl-
- 结构式
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- 分子式
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C26H30O8
- 分子量
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470.51
- CAS编号
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1180-71-8
- 化学分类
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三萜类衍生物
- 物理性状
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具有苦味的晶体（二氯甲烷+异丙醇或乙酸）。难溶于水、乙醚，溶于甲醇、乙醇、冰醋酸。熔点298℃，旋光度-128 °(c=1.21，丙酮)。
- 植物来源
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黄檗 芸香科 Phellodendron amurense Rupr.
柠檬 芸香科 Citrus limonia Osbeck
- 药理应用
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柠檬苦素类似物具有抗肿瘤、昆虫拒食、抗病毒、镇痛、抗炎、催眠等多种生物活性。对于柠檬苦素类似物的生理活性研究, 是从栋科药用植物开始的。
（1）镇痛抗炎作用
有研究从疏毛吴茱萸(evodiarutaecarpavar．bodinieri)中分离柠檬苦素，并进行相应的实验研究。例如，实验发现，通过给予小鼠100mg/kg柠檬苦素，可明显减少小鼠舔足次数。同时通过柠檬苦素类似物对乙酸通道的血管通透性、对缓激肽诱导的足肿胀反应以及对花生四烯酸诱导的耳肿胀进行的实验研究发现，本品具有明显的镇痛和抗炎作用。
（2）抗焦虑镇静作用
对麻醉小鼠的催眠试验研究发现，柠檬苦素、诺米林、奥巴叩酮、7一奥巴叩酮、70r一柠檬苦醇等柠檬苦素类化合物均能延长由俚一氯醛糖和乌拉坦所引起的小鼠睡眠时间，其中化合物诺米林的镇静作用较强。
（3）防虫杀虫活性
关于柠檬苦素类似物的摄食阻害, 从栋树(A zadirach ta indica)种子分离的印苦栋子素活性高, 对60多种昆虫有效果。柑桔柠檬苦素类似物(奥巴叩酮、 诺米林、 柠檬苦素)对昆虫与白蚁也表现活性。开发利用这些天然由来的柠檬苦素类似物生物防虫剂有很大意义。
（4）其它作用
除以上的生物学作用之外，还具有抗氧化活性、抗菌性、抑制HIV、降低胆固醇、明显的利尿作用、改善心脑血管循环及改善睡眠、抗病毒、调节细胞色素等作用，具有很好的保健功能。
- 临床应用
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对几个肿瘤细胞系具有抗增殖、抗凋亡活性，并抑制氧化偶氮甲烷（azoxymethane）诱发的大鼠结肠癌。依靠抑制HIV - 1蛋白酶活性，抑制HIV - 1病毒在单核细胞，巨噬细胞和单核细胞的复制，广泛用于医药、功能性食品补充剂和生物农药。
- 药物产品
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- 生产厂家
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上海波以尔化工有限公司 张家界至诚生物有限公司 上海佰世凯化学科技有限公司 成都贝斯特试剂有限公司 上海岚克医药科技发展有限公司 南京多隆生物科技有限公司
- 专利状况
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- 参考文献
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1、http://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx Chemical Book
2、http://baike.baidu.com/ 百度百科
3、《峨眉山植物》，李振宇、石雷主编，北京科学技术出版社，2007年，第一版
4、http://www.scpri.ac.cn/zwk/ 四川植物数据库
5、《植物药活性成分大辞典》（上、中、下册），天津药物研究院编著，人民卫生出版社，2011年，第一版
6、《抗肿瘤植物药及其有效成份》，赵长琦、许有玲编著，中国中医药出版社，1997年，第一版
7、http://www.med126.com 医学全在线
8、临床处方药物手册，许景峰、杨本明主编，江苏科学技术出版社，2009
9、http://d.wanfangdata.com.cn 万方数据库
10、http://www.pureonebio.com 纯优生物
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2016年05月27日 01:39:57
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